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點擊化學這一概念最初源于對天然產物和生物合成途徑的觀察。它是由化學家KB Sharpless于2001年提出的合成概念。它是由2001年諾貝爾化學獎獲得者、67歲的Sharpless教授提出的。
“點擊化學"一般通過疊氮化物和炔烴相互作用形成共價鍵，具有高效、穩定、專一性高等優點，反應不受PH影響，可在常溫條件下在水中進行，甚至在活細胞中。
此外，所引入的點擊化學試劑基團類型可分為以下類型：
1) AmdU（5-疊氮甲基-2'-脫氧尿苷） ——一種含有疊氮化物的核苷，可以通過細胞聚合酶摻入新生 DNA 中。然后以這種方式連接到 DNA 上的疊氮基團可以用炔烴或環炔烴進行修飾。
2)疊氮化物-PEG2-醛— 具有疊氮基和脂肪醛部分的連接體。
3)疊氮-PEG3-OH — 它是一種雙功能分子，具有疊氮基團、伯醇和其間的親水連接基團。
4) NHS 疊氮基丁酸酯— 用于肽和蛋白質的疊氮基標記的活化酯
5)生物素 PEG3 疊氮化物— 生物素疊氮化物和親和探針可以用生物素標記以進行點擊化學。
6) Chloro-PEG3-azide — 它是一種帶有活性氯的異雙功能連接體，用于各種親核基團的烷基化。
7)碘-PEG3-疊氮化物——碘-PEG3-疊氮化物含有高反應活性的碘化物官能團，可以使各種以C-、O-、N-、S-為中心的親核試劑與其他親核試劑發生烷基化。
1)乙炔酰肼——一種含有炔基和酰肼官能團的雙官能試劑。與醛、酮反應，通過CuAAC反應，炔基與各種疊氮化物偶聯。
2)炔馬來酰亞胺——用于連接炔烴、官能團、蛋白質、肽和其他帶有SH(硫醇)基團的分子，包括半胱氨酸殘基。
3)炔烴 NHS 酯（NHS 己酸酯） — 炔烴 NHS 酯用于帶有炔基的生物分子標記，用于銅催化的點擊化學。
4)生物素炔——它是一種反應性親和標記，可以通過點擊化學附著到生物分子上。
5）DBCO NHS酯——偶氮苯并環辛炔（DBCO，ADIBO）試劑具有NHS酯功能，可以將環辛炔連接到各種分子上。
6) EdU（5-乙炔基-2'-脫氧尿苷） ——一種核苷，可以通過細胞酶摻入復制的 DNA 中。細胞中含有的 DNA 可以通過與熒光染料疊氮化物的點擊化學反應來顯色，以揭示細胞增殖情況。
7) STP己酸酯——炔基活化酯，用于修飾氨基。 STP 酯基是 NHS 酯官能團的替代品。
8) STP 戊酸酯— 一種活化酯，用于將炔烴引入肽/蛋白質中。
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